Estradiol

Estradiol ist ein natürliches Sexualhormon, dessen Gleichgewicht für die normale Entwicklung und Funktion des weiblichen Fortpflanzungssystems, sowie für Knochen und Stoffwechselprozesse wichtig ist.

Als Medikamentenwirkstoff wird es für Hormon-Ersatztherapien bei Symptomen in den Wechseljahren und danach, sowie Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose, verschrieben, dabei sind Nutzen gegen Risiken abzuwägen.

Was ist Estradiol?

Estradiol ist ein natürliches Sexualhormon, ein Estrogen-Steroidhormon, dessen Gleichgewicht für die normale Entwicklung und Funktion des Fortpflanzungssystems der Frau, sowie für gesunde Knochenmasse und weitere Stoffwechselprozesse wichtig ist.

Es wird im Körper der Frau (Eierstöcke, Nebennierenrinde, Plazenta bei Schwangeren), sowie in geringen Mengen im Körper des Mannes (Hoden) produziert.

Als Medikamentenwirkstoff kann Estradiol vom Arzt in Hormon-Ersatztherapien bei Symptomen in den Wechseljahren und danach, sowie Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose, verschrieben werden, dabei sind Nutzen gegen Risiken abzuwägen.

Für die sichere Nutzung von Estradiol-Medikamenten sind Risiken aufgrund der Zusammensetzung des Medikaments, Wege der Verabreichung, Dosierung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen zu beachten.

Welchen Zwecken dient dieser Wirkstoff?

Aufgrund seiner Beteiligung an Vorgängen und Stoffwechselprozessen dient es im Körper vielen Zwecken wie:

• Förderung der Bildung und Ausprägung der weiblichen Geschlechtsorgane, sowieder sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale.
• Aufbau der Gebärmutterschleimhaut und dadurch Regulierung von Vorgängen im weiblichen Menstruationszyklus und bei der Fortpflanzung, sowie Steuerung des Zustandekommens und der Aufrechterhaltung einer Schwangerschaft bei Frauen im gebärfähigen Alter.
• Förderung der Proteinbiosynthese in Zellen der Knochengewebe zur Verbesserung der Knochendichte und Knochen-Stabilität. Es hemmt direkt den Knochen-Abbau, verringert die Calciumausscheidung und erhöht die Calcium–Absorption.
• Beeinflussung (Steuerung) von Stoffwechselprozessen, wie Fettstoffwechsel, Zuckerstoffwechsel, sowie Regulierung des Blutflusses.

Wenn die Bildung von Estradiol im Körper der Frau nachlässt, wie in den Wechseljahren oder bei bestimmten Krankheiten oder Entfernung von Eierstöcken, können die Regulierungsfunktionen von Estradiol im Körper nachlassen.

Bei den Frauen in Wechseljahren sinkt der Estradiolspiegel einer Frau drastisch unter 10 pg/ml im Vergleich zu einer gesunden Frau im gebärfähigen Alter mit einem Estradiolspiegel zwischen 15 pg/ml und 350 pg/ml.

Durch diese Umstellung des Estradiolspiegels in den Wechseljahren bekommen viele Frauen Symptome, wie vasomotorsche Beschwerden (Hitzewallungen, Schweißausbrüche), Gewebe-Schwund der Schleimhaut (Atrophie), sowie Blutungen, die als Estrogenmangelsyndrom bekannt sind.

Auch weitere Beschwerden, wie vaginale Entzündungen und trockene Scheide, Reizbarkeit, depressive Verstimmungen sowie Abgeschlagenheit, Osteoporose (Knochenschwund), Abnahme der Knochendichte und Knochenbrüchigkeit, werden in diesem Zusammenhang gebracht.

Um dieses Defizit an Estradiol in den Wechseljahren auszugleichen, werden Hormonersatztherapien mit Estradiolmedikamenten angewendet.

Da zur Wirkung und Risiken von Estradiol weitere Forschungen nötig sind, ist es sinnvoll Hormonersatztherapien dann anzuwenden, wenn gesunde Ernährung oder alternative Behandlungen nicht erfolgreich sind.

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Allgemeines

Allgemeines
Name	Estradiol
Andere Namen	17β-Estradiol 1,3,5(10)-Estratrien-3,17β-diol Östradiol E2
Summenformel	C18H24O2
Kurzbeschreibung	farblose Prismen

Wirkungsweise

So wirkt Estradiol

Estradiol (genannt auch 17-beta-Estradiol) ist ein Steroidhormon, das aus dem Cholesterin-Molekül gewonnen wird.

Im Körper der Frauen wird dieses Steroidhormon hauptsächlich in den Follikeln der Eierstöcke, aber auch vom anderen Gewebe wie Körperfett, Leber, Nebennieren und Brustgewebe produziert.

Für eine besseren Wirksamkeit, weniger Nebenwirkungen, sowie effektive Um- und Abbau, kann Estadiol dem Körper durch unterschiedliche Wege der Verabreichung zugefügt werden, wie:

• Orale Tablette
• bukkale Tablette (unter der Zunge)
• intranasal (Nasenspray)
• transdermale Gel
• Pflaster
• Creme
• intramuskuläre Substanzen
• subkutane Spritzen
• vaginale Cremes
• Ringe
• Zäpfchen
• subkutane Implantate

Als Steroidhormon, gebildet im Körper oder zugefügt, gelangt Estradiol über den Blutkreislauf an den Rezeptoren seiner Zielzellen, um seine Wirkungen zu entfalten.

Seine Wirkungsweise zeigt sich in Regulierung von Stoffwechselprozessen und Vorgängen, wie zum Beispiel:

• Ausbildung und Funktionen der weiblichen Geschlechtsorgane (Eierstöcke, Eileiter, Gebärmutter, Vagina).
• Ausprägung der sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale (weibliche Körper-Behaarung, Menstruation).
• Regulation des Menstruationszyklus und Fortpflanzung geschlechtsreifer Frauen, wie Aufbau der Gebärmutterschleimhaut im Rahmen des Menstruationszyklus, Öffnung des Muttermunds vorm Eisprung, Vorbereitung der Gebärmutterschleimhaut, so dass sich eine befruchtete Eizelle einnisten (oder nicht einnisten) kann und andere.
• Verbesserung des Blutflusses sowie der Durchblutung, positive Beeinflussung des arteriellen Gefäßsystems.
• Erhöhung des guten hdl-Cholesterins und Verringerung des schlechten ldl-Cholesterins beim Fettstoffwechsel.
• Förderung der Produktion von Eiweißen sowie Wassereinlagerungen.
• Beeinflussung vom Zuckerstoffwechsel, Senkung der Blutzuckerwerte.
• Förderung der weiblichen Behaarung des Körpers, sowie Regeneration, Durchblutung und Elastizität der Haut.
• positiver Einfluss auf das zentralen Nervensystem (Libido und Stimmungslage).

Die Einnahme von Estradiol erhöht den Estrogenspiegel und wirkt auf den Stoffwechsel ein.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Estradiol

Aufnahme, biochemische Um- und Abbauprozesse hängen vom Weg der Verabreichung, sowie von Stoffwechselprozessen ab.

Eingenommenes Estradiol als orale Tabletten kann im Darm nicht abgebaut werden und wird von der Leber in einem ersten Pass aufgenommen, um die Metabolisierung zu vollziehen.

Dadurch wird die Wirkung von Estradiol verringert, sowie weitere Nebenwirkungen werden verursacht.

Um die Einnahme des Wirkstoffs durch den Darm zu umgehen, können andere Wege der Verabreichung (wie intramuskuläre Spritze, transdermale Pflaster über die Haut, etc.) je nach der Anwendung benutzt werden.

Sobald Estradiol ins Blut freigesetzt wird, wird es an Proteine, wie Sexualhormon-bindendes-Globulin (SHBG) und Albumin gebunden. Der Großteil des Wirkstoffs im Blutplasma ist an Proteinen gebunden und nur ca 2% liegt als freies und aktives Estradiol vor.

Die Ausscheidung von Estradiol erfolgt durch die Nieren, bzw. im Urin, in Form von Konjugaten.

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Anwendungsgebiete

Estradiol wird aktuell in Medikamenten für Hormonersatztherapien zur Behandlung von Symptomen sowie Beschwerden in den Wechseljahren eingesetzt, wie Estrogenmangelsyndrom oder Osteoporose.

Es kann als Wirkstoff von Arzneimitteln für andere Anwendungsgebiete eingesetzt werden, wie:

• Frauenkrankheiten, wie Unfruchtbarkeit und Kinderwunsch zum Zustandekommen einer Schwangerschaft, Menstruationsstörungen, etc.
• Geburtskontrolle und Empfängnisverhütung.
• Funktionalen Störungen der weiblichen Entwicklung bei Mädchen, bei einem absoluten bzw. relativen Estrogenmangel infolge angeborenen oder später erworbenen Eierstock-Störungen, sowie einer durch Hypothalamus oder durch die Hypophyse bedingten verspätet einsetzenden Pubertät.
• Geschlechtsumwandlung.

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Richtige Anwendung

Bei der richtigen Anwendung sind Gegenanzeigen, Verschreibung, Zusammensetzung des Medikaments, Anwendungsform, Weg der Verabreichung und Dosierung, Nebenwirkungen sowie Wechselwirkung, Absetzen der Einnahme und Wechselwirkungen zu berücksichtigen:

So wird Estradiol angewendet

Estradiol wird als Wirkstoff von Medikamenten aufgrund ärztlicher Verschreibung angewendet. Das konkrete Medikament, die Art und Weise seiner Anwendung, die Darreichungsform, die Dosierung, sowie die Länge der Anwendung wird durch den Arzt bestimmt.

Bei Hormonersatztherapien kann Estradiol zyklisch oder durchgehend angewendet werden. Bei der zyklische Anwendung wechseln sich die Perioden der Behandlung und Pause (zum Beispiel drei Behandlungswochen und eine freie Woche).

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Medikamente

Welche Medikamente beinhalten den Wirkstoff Estradiol?

Der Wirkstoff Estradiol ist in Medikamenten für Symptome und Beschwerden in den Wechseljahren, sowie Osteoporose, angeboten.

Die Medikamente sind für unterschiedliche Wege der Verabreichung, sowie als einzelner Wirkstoff oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen (wie Dydrogesteron):

Tabletten:

• ESTRADIOL fem JENAPHARM Tabletten (estradiol-valerat)- 1,53 mg pro 1 Tablette,
• ESTRADIOL fem 2-1A Pharma Filmtabletten – 2 mg pro 1 Tablette.

Transdermale Pflaster –  Für lokale Anwendung:

• ESTRAMON 0,375 g/24 Stunden transdermale Pflaster (Estradiol 0,5 Wasser, Estradiol 0,0375 g pro Tag pro 15 cm2 Pflaster = 1 Pflaster,
• Septem 0,025 g/24 Stunden transdermale Pflaster (Estradiol 0,5 Wasser, Estradiol 0,025 g pro Tag pro 11,25 cm2 Pflaster = 1 Pflaster

Gel für lokale Behandlung:

• ESTRADIOL Gel 0,5 mg,
• ESTREVA Gel 0,1 % ,
• SISARE Gel Mono 1mg ,
• GYNOKADIN Dosiergel.

Vaginalring für lokale Behandlung:

• ESTRING 2 mg Vaginalinsert , Estradiol 0,5 Wasser 0,0075 mg pro 1 Ring.

Transdermales Spray für lokale Behandlung:

• LENZETTO 1,53 mg/Sprühstoß transdermales Spray.

Creme für lokale Behandlung:

• LINOLADIOL N + Applikator Creme, Estradiol 0,5-Wasser 0,103 mg pro 1g Creme.

Estradiol kombiniert mit anderen Wirkstoffen:

Estradiol wird in einigen Medikamenten auch mit weiteren Wirkstoffen wie folgenden kombiniert:

• Levonorgestrel
• Estrol + Levonorgestrel
• Dydrogesteron

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Handelsnamen

Monopräparate

• Dermestril
• Estraderm
• Estradot
• Estramon
• Estreva
• Estrifam
• Estring
• Estronorm
• Fem7
• Femoston mono
• Gynokadin
• Linoladiol N Creme
• GynPolar
• Generika

Kombinationspräparate

• Activelle
• Angeliq
• Clionara
• Cutanum
• Estalis
• Estragest
• Fem7 Combi
• Femoston
• Gynamon
• Kliogest
• Novofem
• Osmil
• Sequidot

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Indikationen

Das Hauptanwendungsgebiet von Estradiol ist ein Mangel an Östrogen. Darüber hinaus zählen auch die Behandlung einer trockenen Scheide oder Vaginitis zu den Indikationen des Wirkstoffs.

Außerdem wird Estradiol auch noch in folgenden Fällen eingesetzt:

• Beschwerden beim Geschlechtsverkehr
• Postmenopausale Beschwerden
• Juckreiz im After- und Scheidenbereich
• Knochenbruchrisiko-Senkung bei Osteoporose
• Hauterkrankungen sowie Hautatrophien (z. B.Ekzeme,Dermatitis, Rosazea oder Akne)

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Gegenanzeigen

Wann darf Estradiol nicht verwendet werden?

Die Anwendung von Estradiol ist in vielen Fällen untersagt und der Arzt muss darüber informiert werden. Fälle, bei denen der Wirkstoff nicht eingenommen wird:

• Krebserkrankungen, frühere Krebserkrankungen, sowie Verdacht auf Krebs, wie Brustkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Gebärmutterkrebs und andere Krebsarten, deren Wachstum beeinflusst wird.
• aktuelle oder frühere Blutgerinnsel in einer Vene (Thrombose),
• Blutgerinnungsstörungen (Protein-C, Protein-S, oder Antithrombin-Mangel),
• aktuelle oder frühere Krankheiten infolge Blutgerinnsel in den Arterien, zum Beispiel Herzinfarkt, Schlaganfall, Brustschmerzen mit Brustenge (Angina Pectoris),
• vaginale Blutungen unklarer Ursache,
• übermäßige Verdickung der Gebärmutterschleimhaut,
• allergische Reaktionen auf Östrogene,
• Lebererkrankungen, Gelbsucht,
• Erkrankungen der Gallenblase,
• erblich bedingte Krankheit Porphyria.

Was müssen Sie bei Schwangerschaft und Stillzeit beachten?

Estradiol darf nicht bei Schwangeren und Stillenden angewendet werden.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

keine Einnahme bei Kindern.

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Risiken & Nebenwirkungen

Sie hängen von den hormonellen Wirkungen von Estradiol, von der Zusammensetzung des Medikaments, von dem Weg der Verabreichung, von der individuellen Verträglichkeit, sowie von der Dosierung ab. Risiken und Nebenwirkungen muss der Arzt informiert werden.

Welche Nebenwirkungen hat Estradiol?

Die Anwendung von Estradiol kann geringfügige, schwache und schwerwiegende Nebenwirkungen haben. Studien über Nebenwirkungen wurden vor allem im Zusammenhang mit Hormonersatztherapien in den Wechseljahren gemacht.

Die Nebenwirkungen können unterschiedliche Ursachen, wie Überdosierung oder Unverträglichkeit haben. Bei auftretenden Nebenwirkungen kann die Dosis vom Arzt angepasst werden.

Die Nebenwirkungen der lokalen Wege der Verabreichung sind geringfügig und schwach, zum Beispiel vaginale Reizung, Jucken, Ausfluss sowie Blutung, Schmerzen im kleinen Becken, Mastodynien, etc.

Bei lokalen Anwendungen, wie durch transdermale Pflastern, gibt es weniger Nebenwirkungen als Anwendung von Tabletten.

Nebenwirkungen von Estradiol-Tabletten unterscheiden sich nach ihrer Häufigkeit und Reichweite.

Häufige Nebenwirkungen (1 bis 10 pro 100) sind zum Beispiel:

• Aallergische Reaktionen
• Kopfschmerze
• psychische Veränderungen (z. B. Unruhe, Nervosität und Depressionen)
• Magen-Darm-Beschwerden
• Bauchschmerzen
• Übelkeit
• Krämpfe
• Gewichtszunahme
• Ödeme bzw. Wasseransammlungen im Körper
• empfindliche Brust oder Brustschmerzen
• Hautausschläge

Gelegentlich schwere Nebenwirkungen (1 bis 10 pro 1000) sind:

• Bluthochdruck
• Regelblutungen
• gesteigertes Wachstum der Gebärmutterschleimhaut
• gutartige Brusttumore
• Gefäßverschlüsse
• Gefäßentzündungen
• Gehirnblutungen
• Gelbsucht
• Entstehung von Gallensteinen
• Gallenerkrankungen
• erhöhte Blutfettwerte
• Herzinfarkt

Seltene Nebenwirkungen (1 bis 10 pro 10000)

können schwerwiegend sein, zum Beispiel:

• gutartige Tumore der Gebärmutter
• Nesselsucht
• Brustdrüsenentzündung
• Muskelschwäche (Myasthenie)
• Zysten
• Polypen
• Leberfunktionsstörungen

Sehr seltene sowie vereinzelte Nebenwirkungen (weniger als 1 bis 10 pro 100000)

können schwere Folgen haben wie:

• unregelmäßige Vaginalblutungen
• schwere Hauterscheinungen (Stevens-Johnson-Syndrom)
• Hörstörungen
• Verschlimmerung von Krampfadern

Weitere schwere Nebenwirkungen ohne Nennung der Häufigkeit sind:

• Erhöhung des Lebertumoren
• Blutgerinnungsstörungen
• Schlaganfall
• Demenz

Vereinzelte Nebenwirkungen

sind zum Beispiel Entzündungen der Bauchspeicheldrüse.

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Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Heilpflanzen, Nahrungsmitteln, sowie Wirkstoffen von Medikamenten können auftreten.

Für die sichere Anwendung von Estradiol-Medikamenten muss der Arzt über ihre Einnahme informiert werden.

Welche Wechselwirkungen zeigt Estradiol?

• Grapefruit kann bei einigen Frauen die Nebenwirkungen von Estradiol verstärken, wie zum Beispiel Übelkeit, Brustspannen, Kopfschmerzen oder Flüssigkeitsansammlung.
• Wirkung von Diabetes-Medikamenten wird durch die protektive Wirkung von Estradiol verändert,da es Insulin beeinflusst und zu großen Insulin-Schwankungen führen kann.
• Einige Antibiotika gegen bakterielle Infektionen, Pneumonie, sexuelle Krankheiten , wie Rifampin, Griseofulvin, Clarithromycin (Blaxin), Erythromycin (E.E.S. Erythrocin), führen zu einem schnelleren Metabolismus, einem niedrigeren Estradiolspiegel und weniger Wirkung von Estradiol-Medikamenten.
• Gleichzeitige Einnahme von Johanniskraut führt zu einem schnelleren Metabolismus und weniger Wirkung der eingenommenen Estradiol-Medikamente.
• Erhöhung des Estradiolspiegels im Blut, wenn auch bestimmte Wirkstoffe eingenommen werden wie: Carbamazepin (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol) für Epilepsie, sowie Antimykotika wie Itrakonaol (Sporanox) und Ketoconazol (Nizoral) gegen Pilzinfektionen.

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Wichtige Hinweise

Was ist bei der Einnahme von Estradiol zu beachten?

• Mit einer erhöhten Estradiol-Werten im Blut steigt die Wahrscheinlichkeit für Brust- und Eierstockkrebs.
• Bei einer Estradiol-Hormonersatztherapie müssen Frauen , deren Gebärmutter nicht entfernt wurde, zusätzlich Gestagene bekommen.
• Die Einnahme von Estradiol bei hohen Calcium-Werten ist ein Risiko, deshalb ist auch eine Blutuntersuchung über Calcium-Werten im Blut wichtig.
• Einnahme Estradiolhaltiger Medikamente sollte wegen Risiko von Thrombose einige Wochen vor einer geplanten Operation mit langer Liegezeit abgesetzt werden.

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Abgabevorschriften

Der Wirkstoff ist verschreibungspflichtig.

So erhalten Sie Medikamente mit Estradiol

Der Wirkstoff Estradiol ist in jeder Dosierung verschreibungspflichtig . Man kann Medikamente mit dem Wirkstoff mit einem Rezept in der Apotheke kaufen.

Rezeptpflichtige Medikamente mit Wirkstoff Estradiol kann man auch online bei einer Versandapotheke bestellen.

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Geschichte

Zwei Forscher Eduard Doisy (1983-1986) und Alfred Butenandt (1903-1995) gelang es im 1929 unabhängig voneinander Estron kristalin rein als erstes Estrogen zu isolieren. Im 1935 gelang es Doisy auch Oestradiol (dihydrotheelin) zu isolieren.

Seit wann ist Estradiol bekannt?

Mehr bekannt wurde Estradiol seit der zweiten Hälfte des 20-ten Jahhundert durch seine Anwendungen für Empfängnisverhütung und Hormonersatz, sowie seine Risiken und Nebenwirkungen.

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Warnhinweise

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• systemische Aufnahme von Estradiol ist mit einem erhöhten Risiko von Embolien und Thrombosen verbunden.
• Estradiol hindert eventuell das Risiko von Diabetes, allerdings die Einnahme über einen längeren Zeit erhöht das Risiko für Herz-Kreislauferkrankungen.
• Studien haben gezeigt, dass ein grösserer Estradiolspiegel nach der Menopause zu einem höheren Risiko für Brustkrebs führen kann. Das Brustgewebe von Frauen mit Brustkrebs haben einen höheren Estradiolspiegel als Gewebe von Frauen ohne Brustkrebs hat.
• Eine lange Behandlungsdauer oder hohe Dosierung mit Estradiol kann das Risiko für einige Krebsarten, wie Brust- und Gebärmutterkrebs erhöhen.

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Quellen